甘草次酸

【中文別名】:beta-甘草亭酸;(3B,20B)-3-羥基-11-氧代-齊墩果-12-烯-29-酸;(3β,20β)-3-羥基-11-氧代-齊墩果-12-烯-29-酸;3β-羥基-11-氧-12-齊墩果烯-30-酸;甘草亭酸;18 BETA 甘草次酸;BETA-甘草次酸;甘珀酸
【簡寫拼音】:GCCS
【英文名稱】:glycyrrhetic acid
【英文別名】:18-BETA-GLYCYRRHETINIC ACID; 18B-GLYCYRRHETINIC ACID; (2S,4AS,6AS,6BR,8AR,10S,12AS,12BR,14BR)-10-HYDROXY-2,4A,6A,6B,9,9,12A-HEPTAMETHYL-13-OXO-1,2,3,4,4A,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,11,12,12A,12B,13,14B-ICOSAHYDRO-PICENE-2-CARBOXYLIC; ACID; (3beta,18alpha,20beta)-3-Hydroxy-11-oxoolean-12-en-29-oic acid; 3BETA-HYDROXY-11-OXO-18BETA, 20BETA-OLEAN-12-EN-29-OIC ACID; 3BETA-HYDROXY-11-OXO-18BETA-OLEAN-12-EN-30-OIC ACID; 3b-hydroxy-11-oxo-18b,20b-olean-12-en-29-oic acid; 3B-HYDROXY-11-OXO-18B-OLEAN-12-EN-30-OIC ACID; B-GLYCYRRHETINIC ACID; B-GLYCYRRNETINIC ACID; ENOLOXONE; GLYCYRRHETIC ACID; GLYCYRRHETINIC ACID; GLYCYRRHETINIC ACID, 18B-; URALENIC ACID; 18-beta-glycyrrheticacid; 3.beta.-Hydroxy-11-oxo-12-oleanen-30-oicacid; 3-beta-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-30-oicaci; 3-beta-hydroxy-11-oxoolean-12-en-30-oicacid
【CAS號(hào)】:471-53-4
【分子式】:C30H46O4 【分子量】:470.69
【所屬類別】:腎上腺皮質(zhì)激素及促腎上腺皮質(zhì)激素藥
藥物說明:
【適應(yīng)癥】 可代替去氧皮質(zhì)酮用于阿狄森病的治療。
【用量用法】 肌注:0.06~0.1g/次,1次/日。
【規(guī)格】 針劑。
⑴鹽皮質(zhì)激素樣作用
對(duì)健康人和多種動(dòng)物,甘草次酸能促進(jìn)鈉、水潴留、排鉀增加,呈現(xiàn)去氧皮質(zhì)酮樣作用。對(duì)切除兩側(cè)腎上腺的病人每日用40mg氫化可的松肌注維持療法時(shí),若加入甘草次酸每日4g皮下注射,則出現(xiàn)協(xié)同作用,電解質(zhì)保持平衡。但若停用氫化可的松而僅給甘草次酸則出現(xiàn)儲(chǔ)鈉能力喪失,發(fā)生阿狄森氏危象。
⑵糖皮質(zhì)激素樣作用
甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)固醇類相似。對(duì)切除腎上腺皮質(zhì)及切除腦垂體的動(dòng)物,甘草次酸仍能產(chǎn)生鈉潴留及抗利尿和抗炎作用。甘草次酸25mg對(duì)大鼠所產(chǎn)生的水鈉潴留作用比去氧皮質(zhì)酮1mg的作用強(qiáng)。故認(rèn)為甘草次酸的去氧皮質(zhì)酮樣作用不是通過內(nèi)源性的去氧皮質(zhì)酮和醛固酮而產(chǎn)生的,可能系直接作用。也有人認(rèn)為是一種間接作用,即甘草次酸抑制了腎上腺皮質(zhì)甾醇類在體內(nèi)的破壞,因而血液中皮質(zhì)甾類含量相應(yīng)增加,而呈現(xiàn)較明顯的腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。另有報(bào)告指出,甘草次酸對(duì)腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減弱而未完全衰竭者才會(huì)出現(xiàn)作用。
⒉、抗炎及抗免疫作用
甘草次酸具有保泰松或氫化可的松樣的抗炎作用。甘草次酸對(duì)大白鼠的棉球肉芽腫及甲醛性腳腫、皮下肉芽腫性炎癥等均有抑制作用,其抗炎效價(jià)約為可的松或氫化可松的1/10。甘草次酸對(duì)角叉菜膠引起的大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎有抑制作用,對(duì)馬血清或雞蛋白所致豚鼠過敏反應(yīng)均有不同程度的抑制作用。其抗炎癥、抗過敏反應(yīng)可能與抑制毛細(xì)血管通透性、抗組胺或降低細(xì)胞對(duì)刺激的反應(yīng)性有關(guān)。
甘草次酸對(duì)多種急性炎癥均有抑制作用,其抗炎作用不依賴于垂體一腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng),而和抑制炎癥組織中PgE2生成、拮抗炎癥介質(zhì)組胺、5羥色胺等的作用有關(guān)。甘草次酸鈉能抑制蛋白致炎小鼠炎足中Pg內(nèi)過氧化物降解產(chǎn)物丙二醛的生成,此作用可被外源性花生四烯酸拮抗。甘草次酸鈉對(duì)機(jī)體非特異性細(xì)胞免疫功能也有增強(qiáng)作用。18-β甘草次酸對(duì)家兔急性血清病有免疫調(diào)節(jié)作用。免50只隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組,用牛血清蛋白(BSA)為抗原造成兔一過性急性血清病模型。將18-β甘草次酸溶于橄欖油中(150mg/ml),實(shí)驗(yàn)組動(dòng)物于注射BSA后第3、5、7、9天以18-β甘草次酸200mg/kg給動(dòng)物肌肉注射。對(duì)照組肌注橄欖油。結(jié)果對(duì)照組與實(shí)驗(yàn)組動(dòng)物血清中抗BSA-1gg抗體于BSA免疫后第6天檢出,第12天達(dá)最高峰,實(shí)驗(yàn)組明顯高于對(duì)照組。兩組動(dòng)物循環(huán)中特異性BSA-抗BSA復(fù)合物與免疫前比較均有提高,且有顯著差別,但兩組間無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。血中補(bǔ)體值,實(shí)驗(yàn)組較對(duì)照組顯著增高。18-β甘草次酸對(duì)CIC的形成未見影響。
⒊、對(duì)消化系統(tǒng)的作用
甘草次酸可使結(jié)扎總輸膽管的家兔、大鼠的血膽紅素降低,尿膽紅素排泄增加,此作用較葡萄醛酸內(nèi)酯或蛋氨酸強(qiáng)。對(duì)幽門結(jié)扎的大鼠有良好的抗?jié)冏饔谩F渲委熤笖?shù)較高。
⒋、鎮(zhèn)咳去痰作用
甘草次酸的膽堿鹽對(duì)化學(xué)性刺激(吸入氨水)及電刺激貓喉上神經(jīng)引起的咳嗽均有明顯的鎮(zhèn)咳作用。故認(rèn)為其鎮(zhèn)咳作用與中樞有關(guān)。
⒌、抗腫瘤作用
對(duì)大鼠的移植Oberling-gnerin骨髓瘤有抑制作用,其鈉鹽有最大耐受劑量時(shí)對(duì)小鼠艾氏腹水癌(FAC)及肉瘤-45細(xì)胞的生長有輕微的抑制。
⒍、抗利尿作用
甘草次酸及其鹽類有明顯的抗利尿作用。能增強(qiáng)腎小管對(duì)鈉氯的重吸收而呈現(xiàn)抗利尿作用;其作用方式與去氧皮質(zhì)酮不同,可能是其對(duì)腎小管的直接作用。
⒎、對(duì)內(nèi)耳聽覺功能的影響
利用聽覺電生理學(xué)方法研究表明,給豚鼠肌肉注射甘草次酸100mg/kg后,豚鼠聽神經(jīng)動(dòng)作電位反應(yīng)閾值降低,表明甘草次酸具有提高豚鼠內(nèi)耳聽覺功能的作用。
⒏、對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用
甘草次酸使用4×10\-2mg/ml濃度時(shí)。對(duì)乙酰膽堿酯酶產(chǎn)生明顯的抑制作用,在此劑量范圍內(nèi)隨藥物濃度的增加而加強(qiáng)。50%抑制率時(shí)的藥物濃度為21.8±1.1mg/L。甘草次酸對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈競爭一非競爭型混合抑制,與新斯的明有相似的抑制作用。
⒐、對(duì)氧自由基的清除作用
18-β甘草次酸0.3mmol/L對(duì)人多型核白細(xì)胞(PMN)釋放的氧自由基有明顯的清除作用,對(duì)PMN的氧消耗無影響。18-β甘草次酸對(duì)水溶液體系產(chǎn)生的O-2和-OH有明顯的清除作用。30mol/L對(duì)PMN產(chǎn)生的化學(xué)發(fā)光有顯著的抑制作用。結(jié)果證實(shí)18-β甘草次酸有直接捕獲氧自由基的作用。
⒑、其它作用
⑴對(duì)雌激素的影響
甘草次酸能抑制雌激素對(duì)未成年動(dòng)物子宮的增長作用,切除腎上腺或卵巢以后仍有同樣作用。
⑵抗菌、抗病毒作用
甘草次酸體外能增強(qiáng)小檗堿抑制金黃色葡萄球菌的效力,還能中和破傷風(fēng)毒素的毒力。
⑶對(duì)嗜中性白細(xì)胞活性氧生成及細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度的影響
大鼠實(shí)驗(yàn)表明:18-β甘草次酸鈉0.8~12.7mmol/L能選擇性地抑制A-23187(鈣離子載體)誘導(dǎo)的Neu (嗜中性白細(xì)胞)活性氧生成;25.4~203mmol/L刺激Neu生成活性氧,并增強(qiáng)f-MLP的活性氧生成作用。18-β甘草次酸鈉25.5~203或6.3~50.7mmol/L抑制A-23187或f-MLP誘導(dǎo)的Neu(Ca2+) 增加,101.5mmol/L以上也有升高Neu(Ca2+)的作用。
⑷對(duì)小鼠缺氧的影響
甘草次酸鈉ip,14mg/kg,21mg/kg能明顯延長小鼠在正常壓及減壓條件下的存活時(shí)間,增強(qiáng)小鼠對(duì)氰化鉀、亞硝酸鈉引起的組織缺氧和結(jié)扎頸總動(dòng)脈造成的腦循環(huán)缺氧的耐受力。
⑸對(duì)心肌缺血的影響
能明顯對(duì)抗大鼠因垂體后葉素所致急性心肌缺血心電圖的變化。
比旋光度 165 o (C=1, CHCL3,ON DRY BA)
水溶性 可溶 IN ACETIC ACID
切勿吸入粉塵。
S24/25Avoid contact with skin and eyes.
避免與皮膚和眼睛接觸。
吞食有害。
R36Irritating to eyes.
刺激眼睛。
b90風(fēng)鎬破碎鎬連續(xù)工作 擊打一次接一次
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b90風(fēng)鎬破碎鎬連續(xù)工作擊打一次接一次 b90風(fēng)鎬、b87風(fēng)鎬氣鎬屬于氣鎬中比較重的一款,也是破碎能力大的一款,采用*的材質(zhì),特殊的工藝,標(biāo)準(zhǔn)的零部件,具有運(yùn)行簡單,在正確的潤滑下每個(gè)氣鎬可直接用于¥650元/臺(tái)所在地:山東煙臺(tái)
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馬來酸-丙烯酸共聚物 ma/aa
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馬來酸-丙烯酸共聚物ma/aa cas:26677-99-6 一、產(chǎn)品性能 ma/aa是一種低分子量的聚電解質(zhì),由馬來酸與丙烯酸按一定比例共聚制得,ma/aa對(duì)碳酸鹽等具有很強(qiáng)¥18元/公斤所在地:廣東廣州
金恩(廣州)新材料有限公司
甘草次酸
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中文名稱: 甘草次酸 中文同義詞: 18-alfa-甘草次酸;18a-甘草次酸;甘草次酸;甘草次酸(標(biāo)準(zhǔn)品);甘草次酸對(duì)照品,甘草次酸標(biāo)準(zhǔn)品 英文名稱: 18alpha-glycyrrhetinicacid¥100元/瓶所在地:江蘇南京
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