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氯雷他定

中文名稱: 氯雷他定
中文同義詞: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氫-11h-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氫-11h-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氫-11h-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙醋;氯雷他丁
英文名稱: loratadine
英文同義詞: loratadine;loratadine-d5;loratidine;claratyne;claritin;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
cas號(hào): 79794-75-5
分子式: c22h23cln2o2
分子量: 382.88
einecs號(hào): 
相關(guān)類別: active pharmaceutical ingredients;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;api's;抗組胺藥;藥物;組胺h1受體拮抗劑;histamine receptor;amines;heterocycles;pharmaceutical intermediate;鹵代物
熔點(diǎn)  134-136°c
抗過(guò)敏藥 氯雷他定是一種常用的抗過(guò)敏藥，屬第三代長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥物，起效快，作用強(qiáng)，不含激素，人體吸收后代謝為活性更強(qiáng)的地氯雷他定，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺h1受體，抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀，無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀。
毒理學(xué)：動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致突變、無(wú)致畸形作用。
常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺(jué)模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過(guò)敏反應(yīng)。
藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
用途  抗組胺藥物，對(duì)外周神經(jīng)h1受體有高度的選擇性，作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏性鼻炎。
用途  國(guó)家二類抗過(guò)敏新藥，用于緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹
生產(chǎn)方法  將化合物(i)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫?cái)嚢柽^(guò)夜。加入800ml水。分出苯層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結(jié)晶，即得氯雷他定，收率64％。
可做糖漿，片劑。膠囊（中英文商品名:開(kāi)瑞坦/克敏能/claritin/樂(lè)敏錠(lomidine),）
用法用量
成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大于30公斤：1日1次，一次10mg。體重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg
1.同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物， 會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前就謹(jǐn)慎合用。
2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。 每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物 去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。 與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、 茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
3.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢【敏感詞】國(guó)人都懂的師或藥師。
相關(guān)產(chǎn)品：西替利嗪，依巴斯汀