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 硝苯地平

中文名稱: 硝苯地平
化學(xué)名稱：1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯
中文同義詞: 利心平;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;心痛定;硝苯地平;硝苯地平(心痛定
英文名稱: nifedipine
英文同義詞: 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddime;3,5-pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-, dimethyl ester;4-(2’-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsaeuredimethy;5-pyridinedicarboxylicacid,1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-dim;adalat cc;bay1040;corinfar;dimethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
cas號(hào): 21829-25-4
分子式: c17h18n2o6
分子量: 346.34
einecs號(hào): 244-598-3
化學(xué)性質(zhì)  黃色結(jié)晶。熔點(diǎn)172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：cp/usp
包裝：25kg 紙板桶
單價(jià)：168.5/kg  25kg 以上
用途  長(zhǎng)效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。
藥理作用 硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對(duì)ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠狀動(dòng)脈血流量，提高心肌對(duì)缺血的耐受性，同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對(duì)呼吸功能無(wú)不良影響，特別是對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長(zhǎng)期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動(dòng)性哮喘、賁門失弛緩癥等。
硝苯地平對(duì)血管平滑肌具一定選擇性，對(duì)心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。
生產(chǎn)方法  將鄰硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng)，然后冷凍、結(jié)晶，過(guò)濾得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品，收率50％。