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中文名稱：奈帕芬胺 

中文同義詞：2-氨基-3-苯  甲  酰基苯  乙酰胺  ;奈帕芬胺  ;奈帕酚胺  ;2-(2-氨基-3-苯  甲  酰苯  基)乙

酰胺 

英文名稱：nepafenac

英文同義詞：nepafenac;2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide;2-amino-3-

benzoylbenzeneacetamide;nepafenac,nevance;nepafanac;ahr 9434;al 6515;nevanac

cas 號：78281-72-8

分子式：c15h14n2o2

分子量：254.28

einecs號：

相關(guān)類別：化學中間體;amines;aromatics;intermediates & fine chemicals;isotope

labelled compounds;pharmaceuticals;pharmaceutical intermediate;nevanac;other

apis;小分子抑制劑 

性  狀：黃色或淡黃色結(jié)晶性粉  末

純  度：98％

規(guī)  格：500g ,1kg

備  注：生物化工 抑制劑  神經(jīng)信號通路(neuronal signaling)  cox 抑制劑 

用  途：治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥

奈帕芬胺  （nepafenac）是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（nsaids），用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥。與傳統(tǒng) nsaids 相比，奈帕芬胺  的化學結(jié)構(gòu) 有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生，具有滲透力強、靶向作用強、毒副作用小等優(yōu)點。

奈帕芬胺  經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸  (一種nsaid)；而氨芬酸  又通過抑制前列腺素  h合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素  的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素  是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加和白細胞趨化等，此外，前列腺素  還能通過非膽堿  能機制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。nsaids經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素  在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成，因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關(guān)的疼痛。

2005 年 8 月 19 日美國食品與藥品管理局（fda）批準由 alcon 公司研制的奈帕芬 胺  眼用混懸液（商品名為 nevanac，規(guī)格 0.1％），用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥，是首個批準上市的眼用 nsaid 前體藥物制劑  。ema 還批準了奈帕芬胺  （nepafenac， 由愛爾康開發(fā)）的新增適應(yīng)癥，可以用于減輕糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后的疼痛和炎癥，以及降低糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后出現(xiàn)黃斑水腫的風險。2012 年 10 月 16 日 alcon 公 司再一次申報商品名為 ilevro（規(guī)格為 0.3％）奈帕芬胺  眼用混懸液，并獲得 fda 批準。