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【中文名稱】 丹參素

【英文名稱】 Danshensu

【別名】 B一（3,4一二羥基苯基）乳酸,D（＋）B一（,34一Dihydroxyphenyl）lacticacid

【化學(xué)名稱】 Propanoic acid, 3-(3, 4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-

【分 子 式】 C5H10O5

【分 子 量】 198.7

異名

B-（3,4-二羥基苯基）乳酸,D（＋）B-（3,4-Dihydroxyphenyl）lacticacid丹參酸甲

CAS號(hào)

76822-21-4

【物理性質(zhì)】 白色長(zhǎng)針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)84～86°。其鈉鹽為白色針狀結(jié)晶, 熔點(diǎn)255～258°, 【α】↑20.5↓D +35°(水), 【α】↑27.5↓D +14.8°(1N HCl); Irν↑KCl↓max cm↑-1: 3590, 3470, 3280～3020 (br.), 2700, 1645, 1560, 1530, 1470, 1395, 1280, 1270, 1240, 1215, 1160, 1125, 1090, 1080, 1015, 975, 920, 880, 815, 795; NMR (D2O, 4.4-二甲基-4-硅代戊磺酸鈉) σ: 2.82 (1H, dd, J=8.5, 13.5); 3.05 (1H, dd, J=5, 13.5); 4.27 (1H, dd, J=5, 8.5); 6.83 (1H, dd, J=1.9); 6.97 (1H, d, J=8), ～6.92 (1H, J-1); Uvλ↑MeOH↓max nm (ε): 279 (2896), 301 (肩峰), λ↑MeOH+AlCl↓3 ↓max : 285

【成分分類】 有機(jī)物及酚類

【臨床】增加冠流量,降膽固醇,抗凝

【規(guī)格】>70%;>90%;>98%,薄層鑒別只有一個(gè)斑點(diǎn),為單一成份。

【化學(xué)鑒定】取本品粉末1g置試管中,加乙醚5ml,振搖,放置1h,濾過,濾液揮干,加醋酸乙酯1ml溶解,作為供試液。另取丹參酮ⅡA對(duì)照品,加醋酸乙酯溶解作為對(duì)照品溶液。用硅膠G薄層板,各點(diǎn)樣5μl,以苯-醋酸乙酯(19:1)為展開劑,展后取出晾干,自然光下觀察,顯暗紅色斑點(diǎn)。

【生產(chǎn)工藝流程】丹參藥材,粉碎,加12倍量水,浸泡過夜,煎煮兩次,每次2h。合并提取液,濃縮至密度1.3,加70%乙醇沉淀,回收乙醇。用乙醚萃取兩次,水層用飽和食鹽水鹽析,過濾鹽析物,濾液放置得到的白色沉淀物在水中重結(jié)晶得丹參素,含量約為98%。

紅外光譜(KCl,cm21)顯示COOH(1732,2750～2550)和O H(3450～3150)的存在。

核磁共振譜(CD3)2CoD: 2186(2H,八重峰）,4130(1H,四重峰）； 6160(1H,雙峰,J= 7H z),6180(1H,單峰）,分別顯示典型的ABX型(A r2CH22CH2CO)和3個(gè)芳香質(zhì)子的存在。13C核磁共振D143. 3表示兩個(gè)羥基互為鄰位,其質(zhì)譜裂解為典型的A開裂。

其鈉鹽為白色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)255～258°

對(duì)心臟的作用

觀察丹參素對(duì)大鼠離體心臟缺血再灌注時(shí)心肌線粒體膜流動(dòng)性及脂質(zhì)過氧化物含量的影響,發(fā)現(xiàn)丹參素具有清除外源性黃嘌呤-黃嘌呤氧化酶水溶體系產(chǎn)生的超氧陰離子(O2-)的作用。丹參素可能作為一個(gè)強(qiáng)有力的O2-的清除劑保護(hù)心肌線粒體免受缺血再灌注時(shí)氧自由基引發(fā)的脂質(zhì)過氧化損害。

丹參素能延長(zhǎng)小鼠耐缺氧時(shí)間和改善大鼠垂體后葉素性心肌缺血異常。于心肌梗塞犬模型的實(shí)驗(yàn)中能糾正S-T段變化,改善心功能,并能縮小心肌梗塞范圍。

對(duì)冠脈循環(huán)的影響

丹參素在離體豬冠狀動(dòng)脈的實(shí)驗(yàn)中能舒張冠脈平滑肌,并能對(duì)抗嗎啡和心得安對(duì)該平滑肌的收縮。在離體心臟上具有增加冠脈流量的作用,對(duì)纖維蛋白的溶解作用較弱。

對(duì)凝血和血小板聚集的影響

丹參素具有明顯的抗凝血作用。家兔實(shí)驗(yàn)證實(shí)丹參素具有抗體外血栓形成、抗血小板聚集功能(ADP誘導(dǎo)),抗內(nèi)、外凝血系統(tǒng)功能,減少血小板及促進(jìn)纖維蛋白(原)降解的作用。這些作用在家兔一次靜注20mg/kg后30min達(dá)高峰,維持1h左右逐步恢復(fù)。

至注射后4.5h,除體外血栓形成試驗(yàn)外,其余均恢復(fù)正常。

觀察了靜脈注射丹參素10mg/100g(體重)前后lh大鼠血小板釋放主動(dòng)脈收縮物質(zhì)能力的改變。結(jié)果在普通營養(yǎng)液中注射前兔主動(dòng)脈的收縮高度相當(dāng)于1×10\-7去甲腎上腺素(NA)的107±26%,收縮時(shí)間超過1.5h;注射后收縮高度相當(dāng)于1×10\-7NA的38±22%,收縮時(shí)間小于1h。在含有對(duì)抗合劑的Kreb氏營養(yǎng)液中,丹參素注射前兔主動(dòng)脈條收縮高度為20.5±14.1mm;注射后為0.85±1.5mm,以上比較結(jié)果P<0.01。提示丹參素有抑制血小板合成與釋放TXA2等前列腺素類縮血管物質(zhì)的能力。

對(duì)微循環(huán)的影響

對(duì)靜注高分子右旋糖酐造成家兔微循環(huán)障礙或局部靜注去甲腎上腺素(NA)造成小鼠腸系膜微循環(huán)障礙,給予丹參素后可明顯增加兔眼球結(jié)膜毛細(xì)血管數(shù)并降低兔血漿乳酸含量。丹參素能擴(kuò)張收縮狀態(tài)的腸系膜微動(dòng)脈,加快血液流速;因而消除腸系膜的血液瘀滯。

丹參素明顯抑制A23187誘導(dǎo)的PgE2合成增加。

丹參素注射液能促進(jìn)牛內(nèi)皮細(xì)胞分泌PA,提高PgI2的產(chǎn)生量,降低PAI的活性。

丹參素對(duì)新鮮防凝豬血血細(xì)胞的影響的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:隨轉(zhuǎn)流時(shí)間延長(zhǎng),用藥組和對(duì)照組游離血紅蛋白值雖均勻升高,但兩組間差異有顯著性,P<0.001;乳酸脫氣酶值在轉(zhuǎn)流90min后,兩組間差異顯著,P<0.01;凝血酶原時(shí)間縮短,以對(duì)照組明顯,但組間差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。提示丹參素用于體外循環(huán)中可減少紅細(xì)胞的破壞。

體內(nèi)過程

血漿中的丹參素回收率平均為76.47±2.427%(CV=3.174%,n=20);血藥濃度-時(shí)間(1gC-t)曲線表明,丹參素的藥物動(dòng)力學(xué)為單室模型,其清除速率常數(shù)和生物半衰期為:kel=0.0456±0.0141min\-1;t1/2=16.58±5.768min。

【用途】 用于舒張冠脈平滑肌, 治心肌梗塞

【成分來源】 唇形科植物丹參 Salvia miltiorrhiza Bge.