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[英文名稱] Rhynchophylline

[英文名稱] Rhyncholphylline; methyl (16Z)-16-(methoxymethylidene)-2-

[分 子 式] C22H28N2O4

[分 子 量] 384．46

CAS: 76-66-4

純度：98%以上,檢測(cè)方法HPLC。

[毒性]鉤藤堿對(duì)小鼠腹腔和皮下注射的LD50 分別為162．3和165mg/kg。

1、降壓作用鉤藤堿無(wú)論對(duì)麻醉動(dòng)物或不麻醉動(dòng)物,正常動(dòng)物或高血壓動(dòng)物,也不論靜注或灌胃給藥均有降壓作用。且無(wú)快速耐受現(xiàn)象。麻醉貓靜注鉤藤堿鹽酸鹽20mg/kg,血壓呈三相變化：先降壓,隨之很快回升,然后又下降,降壓幅度為11．7%～41．7%,維持3～4h。用腎型高血壓大鼠試驗(yàn)表明,鉤藤堿50mg/kg灌胃,每日1次,連續(xù)15～20d,血壓于第3～5天開始下降,7～15d降至最低,平均降壓為3．2kPa,鉤藤堿20mg/kg腹腔注射,當(dāng)天血壓下降,用藥8天,平均降壓3．2kPa。降壓機(jī)制：鉤藤堿能抑制雙側(cè)頸總動(dòng)脈所致的加壓反射,對(duì)乙酰膽堿的降壓作用不明顯,但能顯著抑制基至阻斷電刺激迷走神經(jīng)高中端所致的血壓下降,不能對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素的苯丙胺的升壓作用,卻能明顯增強(qiáng)腎上腺素和去甲腎上腺素的升壓作用。并能使離體兔耳血管擴(kuò)張,似有對(duì)外周血管的直接作用。認(rèn)為鉤藤堿產(chǎn)生降壓作用的原理主要是直接和反射性地抑制了血管運(yùn)動(dòng)中樞以及阻滯交感神經(jīng)和神經(jīng)節(jié),使外周血管擴(kuò)張,阻力降低所致。其直接擴(kuò)張血管的作用比較強(qiáng)。

2、對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響鉤藤堿20mg/kg靜注后顯著降低犬和貓的LVSP、MBP和HR,降低幅度均在30%以上（P<0．01）,LVEDP升高65．8%（犬）（P0．01）和64．O%（貓）（P<0．05）。鉤藤堿對(duì)心輸出量影響不大,藥后犬和貓的總外周阻力分別降低28±21 （dynoSocm-3×100）（P<0．01）和24±12 （dynoSocm-3×100）（Pkg后,顯著降低左心室內(nèi)壓,最大左室收縮速率,左室壁心肌張力,速率峰值和速度理論值等心肌收縮性指標(biāo),反映心肌耗O2的指標(biāo)左室射血的張力一時(shí)間指數(shù)明顯減�。恍氖沂鎻埬┢趬荷�高。結(jié)果表明鉤藤堿有抑制心肌收縮性的作用,并能減少心肌耗O2量。負(fù)性肌力作用是其降壓因素之一。

4、對(duì)血小板聚集和血栓形成的影響鉤藤堿明顯抑制AA,膠原及ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集。鉤藤堿不影響血小板利用外源性AA合成TXA2,但抑制膠原誘導(dǎo)的TXA2生成；在抗血小板聚集有效劑量時(shí),對(duì)PGI2的生成無(wú)影響。鉤藤堿有顯著降低血栓形成誘導(dǎo)劑ADP及膠原加腎上腺素靜脈注射所致小鼠死亡度。

5、對(duì)心臟電活動(dòng)的影響觀察鉤藤堿對(duì)離體豚鼠灌流心臟電活動(dòng)影響,研究其對(duì)心臟的負(fù)性肌力作用機(jī)制結(jié)果表明,循環(huán)灌流中鉤藤堿的濃度為0．25mmol/L 是, APA振幅壓低13．5%,Vmax減慢29．7%,MDP外上述變化更為明顯,分別為一20．2%。一43．5%、一30．4%和38．1%表明鉤藤堿對(duì)心肌電生理作用隨著劑量的增加而增強(qiáng)。 APD90在2．5mmol/L灌流濃度下顯著延長(zhǎng)（79．3%）。該兩種濃度下,鉤藤堿均不引起DT、APD10、APD50 及OS的明顯變化（P>0．05）,表明鈞藤堿對(duì)復(fù)極化過(guò)程的影響主要在3相后期。

對(duì)平滑肌的影響鉤藤堿能抑制家兔離體腸管

觀察鉤藤堿對(duì)豚鼠離體結(jié)腸帶收縮反應(yīng)的影響,鉤藤堿對(duì)乙酰膽堿或離鉀去極化后Ca2+誘發(fā)的結(jié)腸帶收縮均產(chǎn)生劑量依賴性抑制作用,量效曲線顯示,鉤藤堿呈非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗CaCl2作用,PD2'值為4．94±0．05。在無(wú)鈣液中鉤藤堿能抑制乙酰膽堿誘發(fā)的結(jié)腸帶收縮,表明對(duì)結(jié)腸帶依賴細(xì)胞內(nèi)Ca2十的收縮有抑制作用。當(dāng)恢復(fù)細(xì)胞外液Ca2+濃度后,較大劑量的鉤藤堿產(chǎn)生明顯抑制作用。鉤藤堿能興奮大鼠離體子宮,對(duì)催產(chǎn)素和高K+去極化后Ca2+引起的大鼠離體子宮收縮均有抑制作用,前一作用可被Ca2+所對(duì)抗。Ca2+量-效曲線顯示,鉤藤堿對(duì)其呈非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。在無(wú)Ca2+高K+液中,鉤藤堿10uM 抑制催產(chǎn)素依賴細(xì)胞內(nèi)Ca2+引起的收縮,而40uM 除這一作用外,對(duì)催產(chǎn)素依賴細(xì)胞外Ca2+的收縮亦有抑制作用。鉤藤堿對(duì)兔主動(dòng)脈收縮反應(yīng)有一定影響。用離體兔胸主動(dòng)脈條探討鈞藤堿擴(kuò)張血管的機(jī)理。鉤藤堿使K+和NA所致的收縮張力下降,K+收縮的抑制作用顯著在于NA。能明顯減弱NA收縮反應(yīng)中內(nèi)Ca2+釋放,使K+、NA和Ca2+量-效曲線右移,最大反應(yīng)壓低。提示鉤藤堿阻滯外Ca2+內(nèi)流和內(nèi)Ca2+釋放,其特點(diǎn)與維拉帕米相似。

鉤藤堿能抑制離體和在位蛙心、兔心其他作用有實(shí)驗(yàn)證明,鉤藤堿能抑制離體和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和縮小瞳孔的作用。

【名稱】鉤藤堿對(duì)照品

【別名】

【英文名】 Isorhynchophylline

【分子式】C22H28N2O4

【分子量】384.48

【CAS號(hào)】6859-01-4

【檢測(cè)方式】高效液相色譜法HPLC≥98%

【規(guī)格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據(jù)客戶需求包裝)

【性狀】

【作用與用途】本品用于含量測(cè)定。

【提取來(lái)源】

本品為茜草科植物鉤藤[Uncaria rhynchophylla (Miq. ) Jacks.]植物。

【藥理作用】

熔點(diǎn)216℃。旋光度-14.7°(c=2.5,氯仿)。溶于氯仿,尚可溶于丙酮、乙醇、苯,微溶于乙醚和乙酸乙酯,不溶于石油醚。

【用法】

流動(dòng)相: 甲醇-水(55∶45) , 含0.01 mol/L三乙胺, 冰醋酸調(diào)pH 7.5 。流速: 1.0 mL/min, 檢測(cè)波長(zhǎng)254nm。（僅供參考）

【貯藏方法】 2-8°C,避光保存