利巴韋林
中文同義詞: 利巴韋林;1-beta-d-呋喃核糖基-1h-1,2,4,-三氮唑 -3-羧酰胺 ;1-b-d呋喃核糖-1,2,4-三氮唑 -3-羥酰胺 ;病毒唑 ;三氮唑 核苷;1-β-d-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑 -3-羥酰胺 ;三氨唑 核苷;三唑 核苷、病毒唑
英文名稱(chēng): ribavirin
英文同義詞: rebetol;ribavirin;rtca;tribavirin;vilona;viramid;virazid;virazole
cas號(hào): 36791-04-5
分子式: c8h12n4o5
分子量: 244.2
einecs號(hào):
相關(guān)類(lèi)別: active pharmaceutical ingredients;原料藥;antivirals for research【敏感詞】experimental use;biochemistry;chemical reagents for pharmacology research;nucleosides【敏感詞】their analogs;nucleosides, nucleotides & related reagents;anti-virals;inhibitors;intermediates & fine chemicals;non-nucleoside reverse tranｓｃｒｉｐｔase;pharmaceuticals;api's;核苷酸 及其衍生物;核酸 類(lèi)
化學(xué)性質(zhì) 本品為無(wú)色或白色結(jié)晶性粉 末，無(wú)臭，無(wú)味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯 仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃
病毒唑 又名利巴韋林、三氮唑 核苷、尼斯可等，是廣譜強(qiáng)效的抗病毒藥物，目前廣泛應(yīng)用于病毒性疾病的防治。常用劑 型有注射劑 、片劑 、口服液、氣霧劑 等
適應(yīng)癥拉薩熱、幼兒呼吸道合胞病毒肺炎 甲 型、乙型流感和副流感病毒感染 流行性出血熱 單純皰疹 5麻 疹 6腮腺炎 水痘、帶狀皰疹等
用途 廣譜抗病毒藥，用于流感(流感病毒a和b引起的)、腺病毒肺炎、甲 型肝炎、皰疹、麻 疹等，有防治作用；對(duì)流行性出血熱有效。尤其對(duì)早期患者療效明顯�？诜梢鸶篂a，無(wú)其他明顯毒性，但可有白細(xì)胞減少，劑 量過(guò)大抑制血紅蛋白及紅細(xì)胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸致胚胎毒的報(bào)道，孕婦忌用。
藥理作用
1、利巴韋林在紅細(xì)胞中磷酸 化，生成三氮唑 核苷單磷酸 、二磷酸 及三磷酸 。其中三氮唑 核苷單磷酸 是肌苷單磷酸 脫氫酶的強(qiáng)抑制劑 ，可抑制細(xì)胞鳥(niǎo)苷酸 的合成，降低細(xì)胞鳥(niǎo)苷酸 三磷酸 化，阻斷病毒核酸 的合成。
2、三氮唑 核苷三磷酸 抑制流感病毒rna聚合酶，干擾病毒復(fù)制。
3、三氮唑 核苷三磷酸 抑制病毒mrna5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制dna和rna合成。對(duì)多種病毒 (包括dna型病毒和rna型病毒) 有抑制作用。對(duì)流感、腺病毒肺炎、甲 型肝炎、皰疹、麻 疹等有防治作用，對(duì)流行性出血熱也有效。
抗病毒藥 利巴韋林又稱(chēng)三氮唑 核苷、病毒唑 、威樂(lè)星、威利寧、奧得清、三唑 核苷、同欣、酰胺 三唑 核苷，是一種新型非選擇性核苷類(lèi)廣譜抗病毒藥，屬單磷酸 次黃嘌呤核苷(imp)脫氫酶抑制劑 ，在人體內(nèi)參加鳥(niǎo)嘌呤代謝，干擾鳥(niǎo)嘌呤的生物合成，阻止病毒的復(fù)制，對(duì)多種dna和rna病毒均有抑制作用。利巴韋林的抗病毒作用強(qiáng)于金剛烷胺 、阿糖腺苷等，療效確切，毒副作用小，少見(jiàn)的不良反應(yīng)有結(jié)膜炎和低血壓，前者表現(xiàn)為眼內(nèi)異物感、怕光、瘙癢、紅腫和血腫;后者表現(xiàn)為視力模糊、頭暈和乏力等。臨床上治療病毒性上呼吸道感染，呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎和支氣管炎、流感、副流感、乙腦、流行性腮腺炎、水痘、帶狀皰疹、水皰疹、秋季腹瀉、小兒早期腺病毒肺炎、急性拉薩熱、風(fēng)疹、病毒性肺炎、生殖器皰疹、單純皰疹病毒性角膜炎、銀屑病等有特效，對(duì)流行性出血熱、乙肝、甲 肝也有一定療效。流行性出血熱發(fā)熱早期應(yīng)用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。
4、主要經(jīng)尿以原形排泄，也有少量脫糖三氮唑 核苷代謝產(chǎn)物，少量從糞便排出。
不良反應(yīng)
由于利巴韋林會(huì)在紅細(xì)胞內(nèi)發(fā)生反應(yīng)，主觀(guān)嚴(yán)重不良反應(yīng)是溶血性貧血 ，這可能會(huì)惡化已經(jīng)存在的心臟疾病。利巴韋林通常會(huì)抑制谷胱甘肽，從而損傷紅細(xì)胞的細(xì)胞膜，使氧的紅血球細(xì)胞裂解。紅細(xì)胞的逐漸減少，還會(huì)導(dǎo)致貧血。貧血現(xiàn)象，可能會(huì)通過(guò)減少用量來(lái)減輕癥狀。利巴韋林也會(huì)有導(dǎo)致畸形的作用。
①貧血、白細(xì)胞減少。②皮疹、腹瀉、胃腸道出血。③血清膽紅素 升高。
劑 型：泡騰顆粒，噴劑 ，顆粒，片劑
生產(chǎn)方法 以核苷或核苷酸 為原料
先將鳥(niǎo)苷和鳥(niǎo)苷酸 在冰 醋酸 和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸 ，再在雙-對(duì)硝基苯 酚的催化下，與三疊氮縮酰胺 反應(yīng)生成縮合物，經(jīng)氨解即得。
鳥(niǎo)苷（或鳥(niǎo)苷酸 ）[乙酐，冰 醋酸 ]→[水解]核糖-1-磷酸 [雙-(對(duì)硝基苯 酚）-磷酸 酯]→[三疊氮羧基酰胺 ]縮合物[氨解]→三唑 核苷
酶合成法
先將鳥(niǎo)苷和鳥(niǎo)苷酸 在嘧啶核苷磷酸 化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸 ，再在嘌呤核苷磷酸 化酶的作用下與三疊氮縮酰胺 反應(yīng)直接生成三氮唑 核苷。
鳥(niǎo)苷（或鳥(niǎo)苷酸 ）[嘧啶核苷磷酸 化酶]→核糖-1-核酸 [嘌呤核苷酸 化酶]→三唑 核苷。
單價(jià)336/kg
湘公網(wǎng)安備 43052302000106號(hào)