壬二酸 ,俗名杜 鵑花酸 ,
英文名:azelaic acid
分子量:188.22
cas登錄號:$s@bk$123-99-9
einecs登錄號:204-669-1
熔點:106.5
沸點:286.5(13.3kpa)
外觀與性狀為無色至淡黃色晶體或結(jié)晶粉 末。 微溶于冷水,溶于熱水、乙醚,易溶于乙醇。
壬二酸 的藥理作用可歸納為以下5個方面:
1.直接抑制和殺滅皮膚表面和毛囊內(nèi)的細(xì)菌,消除病原體;
2.競爭性抑制產(chǎn)生二氫睪酮 的酶過程,減少二氫睪酮 因素 誘發(fā)的皮膚油脂過多;
3.抑制活性氧自由基的產(chǎn)生和作用,有利于抗炎;
4.減少絲狀角蛋白的合成,防止毛囊角化過度;
5.破壞細(xì)胞線粒體呼吸,抑制細(xì)胞合成,從而抑制細(xì)胞增殖。
本品為外用抗菌劑 ,對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用,局部使用20%的杜 鵑花酸 軟膏能顯著減少皮膚細(xì)菌和濾泡內(nèi)丙酸 桿菌類細(xì)菌的生長,并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸 含量下降。本品的抗菌活性和吸收,均依賴于ph,ph低時,具有較高抗菌活性,較快地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多,能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑 和抑菌劑 作用機(jī)制一樣,抑制蛋白質(zhì)的合成。
本品為外用抗菌劑 ,對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用,局部使用20%的杜 鵑花酸 軟膏能顯著減少皮膚細(xì)菌和濾泡內(nèi)丙酸 桿菌類細(xì)菌的生長,并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸 含量下降。本品的抗菌活性和吸收,均依賴于ph,ph低時,具有較高抗菌活性,較快地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點是滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多,能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑 和抑菌劑 作用機(jī)制一樣,抑制蛋白質(zhì)的合成。
本品對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質(zhì)化作用,其作用原理是減少濾泡過度角化。
本品還具有抗增生和抗細(xì)胞毒素 作用,這似乎是通過破壞線粒體呼吸和細(xì)胞dna合成,而不是抑制酪氨酸 酶的活性。紫外結(jié)構(gòu)研究證明,在體外當(dāng)把皮膚或脈絡(luò)膜的黑素 瘤細(xì)胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素 瘤病人的皮膚活檢組織置于杜 鵑花酸 液(≤100nmol/l)中,出現(xiàn)有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質(zhì)微粒聚集的現(xiàn)象。
在降低色素 沉著和減小黑斑病損傷大小方面,20%的本品與4%的對苯 二酚軟膏相當(dāng),明顯優(yōu)于2%對苯 二酚軟膏。本品對輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉 刺、丘疹和膿皰的數(shù)目。
銷售價格:92一公斤
含量:97%以上。